Левацетилметадол: опиоидный анальгетик для лечения психических расстройств и наркологической зависимости

Просто так зайти в аптеку и купить его — не получится. А все потому, что этот препарат находится в списке номер один. Этот перечень включает запрещенные к свободному обороту средства, так как они, кроме лечебного эффекта, способны оказывать и наркотический. В европейской фармации «Левацетилметадол» исключен из медицинских рекомендаций с 2001 года из-за возможного опасного побочного эффекта — нарушения ритма сердца.

Чем он может помочь?

Лекарство применяют как аналог «Метадона». Оно также получено синтетическим путем и тоже относится к опиоидным анальгетикам. Но, в отличие от упомянутого медикамента, «Левацетилметадол» дольше выводится из организма, его можно принимать реже — не раз в день, а три раза в течение недели.

К примеру, действие героина при введении в вену заканчивается через 6–8 часов. Зависимые от него вынуждены подвергать себя интоксикации наркотиком от двух до трех раз за сутки, чтобы избавиться от синдрома отмены.

«Левацетилметадол» имеет преимущество в сроке полувыведения из организма. Инструкция отмечает, что он составляет 2,6 дня. Препарат характеризуется хорошим проникновением в кровоток и быстрым достижением результата. Его прием не представляет трудности, так как происходит путем проглатывания лекарства.

Фарсмредство позволяет быстро достигать обезболивания, взаимодействует с мю-опиоидными рецепторами, выступая их агонистом. Способно вызывать специфическую реакцию организма, действуя на центральную нервную систему. Применяют его в основном тогда, когда «Метадон» или «Бупренорфин» не достигают должного эффекта.

Лечение наркологической зависимости «Левацетилметадолом» осуществляется только в специализированных медицинских учреждениях.

Исторические факты

«Левацетилметадол» был создан в середине XX века. В США с 1993 года им лечили больных с зависимостью от опиоидов. Оно давало мощный эффект при необходимости купировать боль.

Кроме того, прекрасно снимало чувство тревоги и депрессии. И не только успокаивало, но в больших дозах действовало, как снотворное. Лечение психических расстройств также в это время проводилось с его использованием.

Однако фиксировались и ситуации, когда создавалась угроза для жизни в момент применения. Был сделан вывод, что это происходит из-за тяжелых нарушений ритма сердца.

Поэтому на европейском рынке легальное распространение «Левацетилметадола» было прекращено с 2001 года. Хотя при разумном подходе больным с наркотической зависимостью удавалось помочь преодолеть её в течение нескольких месяцев.

Что такое заместительная терапия?

Наркоману, желающему встать на путь исправления, физически сделать это очень тяжело. В одиночку практически невозможно преодолеть состояние ломки. Вот тут и приходят на подмогу средства, которые снимают боль и позволяют жить как обычные люди.

Их действие подобно тому, какое демонстрируют наркотики — героин или морфин. Но врач подбирает такую дозу, чтобы она не вызывала неадекватного подъема эмоций и не провоцировала сонливое состояние. Так постепенно, длительно проводится лечение, которое позволяет пресечь нездоровую тягу к опиатам.

Замещая легальным «Левацетилметадолом» запрещенные вещества, находят компромиссный вариант для пациента. Ведь готовность полностью отказаться от наркотиков хороша в теории, а на практике для большей части больных это осуществить чрезвычайно сложно.

Такое поддерживающее сопровождение предусматривает, что опиоидный анальгетик принимается внутрь с определенным интервалом в зависимости от используемого препарата.

В некоторых странах Восточной и Западной Европы, Америки и СНГ такое лечение осуществляется на законных основаниях с применением «Метадона». В России он находится под запретом.

Рецепторы и агонисты

Кончики нервов или специфические молекулы, расположенные на мембранах клеток, принимают раздражающее действие и преобразуют его в импульс. Опиоидные рецепторы играют важную роль в регулировании чувства боли и несут ответственность за привыкание к наркотикам. Найти их можно в самых разных частях тела, начиная от головного мозга и заканчивая пищеварительным трактом.

Наукой выделены три основных типа: µ-, к- и δ-опиоидные рецепторы. Каждый из них отвечает за исчезновение чувства боли, а еще — за определенные реакции организма:

• С мю- связаны эйфорические ощущения, возникновение зависимости от лекарств.
• С каппой — седативный эффект и угнетение дыхания.
• Дельта оказывает действие как антидепрессант, влияет на моторику кишечника.

«Левацетилметадол» контактирует с первой группой, выступая в роли агониста. Он вступает во взаимодействие с этими опиоидными рецепторами и заставляет их усиленно работать. При этом исчезает болевой синдром. Их блокирование снимает признаки отравления опиоидами, в том числе — расстройство дыхания.

Активация мю-рецепторов защищает сердце, предохраняя его от развития ишемии. Они отвечают за создание седативного эффекта. После приема лекарства стимулируется центр глазного нерва. Отмечается угнетение центра кашлевого рефлекса. Замедляется двигательная активность желудочно-кишечного тракта.

Тот анальгетический отклик, который вызывают эти средства, пока не имеет альтернативы. Они находят применение, невзирая на возможность побочки в виде тошноты или рвоты, сбоя ритма сердечных сокращений и формирующуюся толерантность.

Что нужно знать?

Даже опиоидный анальгетик не всегда может унять боль в полной мере. Это касается онкологических заболеваний, невралгии, других состояний. Опиоиды не применяют при мигренях или спазмах мышц и судорогах.

Разные люди неодинаково реагируют на обезболивание, дозы могут понадобится одному побольше, а другому — поменьше. Все зависит от реакции тела, типа болевых ощущений и иных причин.

Врач наблюдает за развитием болезни и может держать пациента на небольших количествах лекарства, постепенно снижая дозировку или отменяя вовсе. Иногда это длится месяцами и даже годами. Бывает, что доза вынужденно увеличивается, но это связано с усилением боли, а не его слабеющим действием.

При корректном назначении сложности с отменой возникают только у тех, кто до начала приема уже злоупотреблял наркотиками. Обычно же врач успешно постепенно уменьшает дозу, чтобы не было симптомов недомогания.

Конечно, все работает индивидуально, боль может сразу сильно ослабеть. Но нередко при острых состояниях для достижения нужного эффекта приходится принимать фармсредство три-четыре недели.

Побочными реакциями на опиоидные анальгетики могут быть:

• Запоры — понадобится назначение слабительного.
• Тошнота или рвота после приема, а значит, необходимо использование противорвотных средств.
• Сухость во рту — можно устранять маленькими глотками холодной воды.
• Сильная потливость.
• Головокружение.
• Сонливость.

Даже небольшое превышение дозы, подобранной специалистом, может привести к потере сна и аппетита, иногда — к галлюцинациям. Если такое злоупотребление войдет в норму, то велика вероятность появления зависимости. Лечить её сложно, так как депрессивное состояние и физические симптомы будут толкать к повторному приему. Только 20% пациентов способны с ней справиться даже на начальном этапе.

«Левацетилметадол» и его аналоги нужно тщательно хранить и аккуратно применять. Ни в коем случае не превышать рекомендованную дозу. Не предлагать другим ваше лекарство, даже если вам кажется, что все признаки болезни аналогичны. Держать в надежно запертом месте и обязательно в фабричной упаковке.

И, конечно же, медикаменты опиоидного ряда нельзя использовать для рекреационного применения. Наркозависимость от опиоидов — одна из самых сильных, тяжелых и опасных.

Литература:

1. Опиоидные анальгетики в терапии болевых синдромов (часть 1). Арбух Д.М., Абузарова Г.Р., Алексеева Г.С. Вестник анестезиологии и реаниматологии. 2017;14(3).
2. Антагонисты опиоидных рецепторов. От настоящего к будущему. Уйба В.В., Криворотов Д.В., Забелин М.В., Радилов А.С., Рембовский В.Р., Дулов С.А., Кузнецов В.А., Ерофеев Г.Г., Мартинович Н.Н., Соснов А.В. /Медицина экстремальных ситуаций. 2018; 20(3).
3. Опиоидные рецепторы:возможности и перспективы.М.И. Дмитриевская, Е.В. Середа /
4. Астраханский медицинский журнал Том 15, № 3, 2020.