Препарат Дексамфетамин

Для лечения синдрома гиперактивности с ухудшением внимания, при нарушениях процесса засыпания, а также в борьбе с ожирением в США и некоторых странах Евросоюза давно уже практикуют использование препаратов амфетаминового ряда. Одним из них является правовращающий изомер амфетамина — дексамфетамин, реализуемый под торговым названием «Декседрин».

В медицинских целях он применяется ограниченно, поскольку имеет наркотические свойства, его беспорядочное употребление вызывает привыкание, толерантность и в конечном итоге негативно отражается на состоянии здоровья. Вот почему в РФ оборот дексамфетамина, который как раз и является основным действующим компонентом лекарственного средства (ЛС), строго контролируют.

Краткая история создания препарата

На фармацевтическом рынке медикамент появился в 30-х годах в Германии, хотя само вещество было синтезировано еще до этого. Сначала таблетки выписывали при хронической усталости, астме, паркинсонизме, им снабжали военных и пилотов во время войны, чтобы поддерживать их боевую активность.

Но с течением времени выяснилось, что соединение вызывает стойкое привыкание и даже проявляет наркотический эффект. Из-за развития толерантности приходилось постоянно увеличивать дозы лекарства. Было решено взять препарат под особый контроль, но результатом стало взрывное распространение теневых наркотиков на его основе.

В данный момент дексамфетамин используют в основном канадские и американские врачи, а в России его оборот запрещен.

Как «работает» «Декседрин»?

Основное действующее вещество оказывает непосредственное влияние на ЦНС, при этом увеличивается концентрация катехоламинов — норадреналина, дофамина. А эти физиологически активные вещества являются посредниками в процессе передачи нервных импульсов.

Что касается конкретных механизмов действия дексамфетамина, изменяются функции белков, которые транспортируют названные медиаторы из клеток в синаптические щели и обратно. После проникновения препарата в нейроны транспортные белки начинают усиленно перемещать катехоламины в пространство между клеток, а вот обратный захват замедляется.

Еще установили, что данное соединение способствует усиленному выбросу серотонина (он повышает физическую активность, уменьшает признаки депрессии).

Влияние вещества на организм

С психологической точки зрения все это проявляется в виде таких изменений:

• увеличивается работоспособность;
• пропадает усталость и желание спать;
• усиливается концентрация внимания;
• отмечается повышенная двигательная и речевая активность;
• возникает ложное ощущение комфорта.

В качестве побочного эффекта могут выявляться беспокойство, тремор или бессонница. Намного реже дело доходит до панических атак и психотических состояний с присутствием галлюцинаций, бреда.

Физиологическими симптомами прямого воздействия дексамфетамина являются:

• тахикардия;
• учащение дыхания;
• явное расширение зрачков;
• усиление потоотделения;
• повышение показателей давления;
• сухость полости рта (из-за снижения слюноотделения);
• гипертонус скелетных и спазм гладких мышц (некоторое угнетение мочеиспускания, нарушение перистальтики кишечника);
• подъем температуры тела, в то же время — озноб.

Кстати, по сравнению с левовращающим амфетамином, данный правовращающий изомер имеет в 3–4 раза более выраженное центральное действие, чем периферическое (из-за активного взаимодействия со специфическими дофаминовыми рецепторами).

Медицинское применение препарата

Хотя применение лекарства в лечебных целях ограничено, все же его используют в ряде случаев, а именно:

• если диагностирован так называемый синдром дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ);
• нарколепсия (выраженная дневная сонливость, неожиданные приступы засыпания);
• борьба с ожирением (вследствие уменьшения аппетита);
• депрессия;
• наличие нервно-психической слабости (астенических состояний).

Еще дексамфетамин неофициально применяют как допинг у спортсменов, в качестве афродизиака и эйфорианта. Исследования подтверждают, что в терапевтических дозах (5–10 мг в сутки) ЛС обычно не вызывает признаков зависимости, не оказывает негативного влияния на внутренние органы, правильно развивает ЦНС у детей при СДВГ.

Иногда наблюдается не толерантность, а сенсибилизация — повышенная чувствительность, проявлениями которой становятся стереотипное поведение и гиперактивность.

Злоупотребление и передозировка

В результате регулярного превышения рекомендованных доз или при немедицинском использовании дексамфетамин оказывает иное действие, вызывая стимуляторные психозы. Симптоматика также включает:

• появление зрительных, слуховых галлюцинаций;
• рождение бредовых идей (с сохранением ясности сознания);
• манию преследования;
• развитие ажитации — беспокойства, тревоги, невозможности усидеть на месте, потребности заламывать руки, постукивать ногами.

В некоторых случаях психоз может сопровождать микро галлюцинаторно-параноидный синдром, когда человеку кажется, что по его телу или под кожей ползают мелкие насекомые или черви. Все это напоминает острую фазу шизофрении или психического истощения.

В зависимости от индивидуальных особенностей, стажа приема, сопутствующих патологий тяжесть отравления тоже бывает разной. Явные признаки передозировки:

• Частота пульса от 120 ударов в минуту и более.
• Ненормально низкое или, наоборот, высокое давление, потеря сознания, иногда кардиогенный шок.
• Боли за грудиной.
• Сильные боли в мышцах.
• Появление пенистой мокроты (это говорит об отеке легких).
• Невнятность речи.
• Болевые ощущения в пояснице из-за резкой задержки оттока мочи.

Следствием тяжелой интоксикации могут быть необратимые изменения во внутренних органах, судороги и кома.

Вред для организма

Из-за нецелевого применения дексамфетамина начинают страдать все системы, в первую очередь развивается психологическая зависимость (вследствие патологической гиперактивации дофаминовой системы). Поскольку чувствительность к психотропам у всех индивидуальная, сроки формирования пристрастия у разных людей сильно отличаются.

Возможные последствия злоупотребления:

• появление толерантности, когда прежние дозы вещества не вызывают нужного эффекта, и пациенту приходится повышать количество таблеток;
• развитие хронических пищеварительных расстройств;
• прогрессирование амфетамин-индуцированного психоза;
• затруднение мышления;
• нарушение циклов сна;
• резкие перепады давления, что грозит гипертоническим кризом, инсультом или инфарктом;
• повреждение дофаминовых и серотониновых нейронов головного мозга с долгосрочными неврологическими нарушениями (то есть нейротоксичность высоких доз);
• упадок иммунных сил, ухудшение состояния волос, зубов, кожи;
• развитие токсического гепатита и др.

После так называемого «марафона» (непрерывного приема дексамфетамина в течение нескольких недель) организм наркомана полностью истощается, обезвоживается, а электролитные нарушения становятся угрожающими.

Абстинентный синдром

Симптомы «отходняка» появляются примерно через 6–8 часов после лишения психотропа. Абстиненция характеризуется возникновением таких признаков:

• головокружения;
• обильного потоотделения (с лихорадкой, ознобом);
• мышечных конвульсий;
• головных и других болей;
• свето- и звукобоязни;
• обезвоживания;
• суицидальных мыслей, агрессии.

Периоды возбуждения неожиданно сменяются явным депрессивным настроем. Такое состояние может длиться порядка 2–3 недель при недостатке сна и еды.

Лечение дексамфетаминовой зависимости бывает долгим и упорным, требует включения когнитивно-поведенческой психотерапии (после полной детоксикации в условиях специализированной клиники и восстановления организма). А успех подобных мероприятий будет напрямую зависеть от правильного настроя и мотивации пациента на жизнь без наркотических препаратов.

Литература:

1. ПАТОЛОГИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СИНДРОМЫ. Бабанов С.А., Агаркова И.А., Гайлис П.В. — Медицинская сестра — 2011 — №5.
2. Клиническая фармакокинетика: теоретические, прикладные и аналитические аспекты: Руководство / под ред. В. Г. Кукеса/ В.Г. Кукес, Д.А. Андреев, В.В. Архипов и др. – М. : ГЭОТАР-Медиа, 2009. – 432 с.
3. Наркомания и токсикомания (этиология, патогенез) — Рогова Л.Н. — 2010 год.