Наркотическое средство «Ремифентанил»

Опиоидные анальгетики являются наиболее эффективными среди обезболивающих препаратов. Их применяют в анестезиологии или для лечения ярко выраженного болевого синдрома. Однако очень часто именно представители данного ряда становятся востребованными среди аддиктивных личностей.

Наркотическое средство «Ремифентанил» тоже относится к классу опиоидов, но отличается ультракоротким периодом действия. В каких случаях используется вещество и может ли оно вызывать привыкание, разберемся в статье.

Состав и механизм действия

Препарат также выпускается под торговым названием «Ультива». Активным компонентом выступает ремифентанила гидрохлорид — белый порошок-лиофилизат, который по мощности превосходит морфин примерно 100–200 раз. Лекарственное средство является химическим производным фентанила, поэтому обладает сходными свойствами.

Вещество обеспечивает следующие эффекты: 

• снижение подвижности/артериального давления;
• седация;
• анальгезия;
• замедление пульса.

Как и другие аналогичные фармпрепараты, выступает агонистом опиоидных мю-рецепторов. Однако, в отличие от них, «Ремифентанил» метаболизируется не в печени. Его трансформация происходит за счет гидролиза эстеразой в мышцах и плазме. Это позволяет применять наркотический анальгетик для лечения пациентов с нарушением функций печени и почек, т.к. он будет нейтрализован и выведен в любом случае.

Консультация БЕСПЛАТНО!

Эффективное избавление от всех видов зависимостей.

+7 (495) 367-28-48 8 (800) 302-47-46 Заказать звонок

Использование в медицине

Наркотическое средство характеризуется как мощное обезболивающее ультракороткого действия, одобрено для клинического применения для анестезии с 1996 года в США. Обычно «Ультива» назначается в качестве седативного и анальгезирующего медикамента вместе с другими анестетиками.

Кроме того, в психиатрии опиоид используют совместно с пропофолом для устранения боли у пациентов, которые проходят электросудорожное лечение. Также к показаниям относят: 

• операция на позвоночнике;
• кардиохирургические манипуляции;
• шунтирование желудка;
• трепанацию черепа;
• послеоперационное обезболивание (при переходе на анальгетики длительного действия).

Подходит для премедикации и поддержания общей анестезии. Инфузионные вливания все время контролируются врачом, дозировка подбирается в зависимости от возраста больного, тяжести клинической картины и инвазивности предстоящего вмешательства. Среди противопоказаний повышенная чувствительность к любым аналогам фентанила, а также спинальная и эпидуральная блокада из-за содержания глицина в препарате.

Не рекомендуется применять метил-1-(2-метоксикарбонилэтил)-4-(фенил-пропаноил-амино)-пиперидин-4-карбоксилат в период беременности и лактации. Это обусловлено отсутствием достоверных данных о безвредности такой терапии. Клинических исследований по поводу безопасности средства для матери и плода не проводилось. С осторожностью следует назначать анальгетик пожилым пациентам и тем, у которых имеются дисфункции печени.

Побочные эффекты

Поскольку «Ремифентанил» относится к опиоидным препаратам, он может вызывать характерные для данного класса нежелательные реакции со стороны организма.  Большинство нарушений не слишком распространенные и являются дозозависимыми. Однако некоторые из них встречаются очень часто несмотря на то, что пациент все время находится под наблюдением медиков: 

• Дыхательная система. Как правило, определяются поверхностное дыхание и сокращение частоты вдохов. Реже развиваются гипоксия, апноэ, хрипы, кашель, одышка, бронхоспазм, насморк, икота.
• Желудочно-кишечный тракт. Наиболее вероятно появление тошноты или рвоты, обычно данное явление возникает сразу после выхода из наркоза. Однако длится эффект недолго, т.к. средство быстро выводится из организма. Также иногда диагностируется изжога или запоры.
• Опорно-двигательный аппарат. Ригидность скелетных мышц и грудной клетки. При одновременном применении миорелаксантов риск гипертонуса мышц резко снижается.
• Сердечно-сосудистая система. Зачастую у пациентов фиксируются артериальная гипотензия и брадикардия, также не исключено формирование предсердных или желудочковых аритмий.
• ЦНС. Самые частые — мигрень и головокружение. Значительно реже встречаются нистагм, судороги, преждевременное пробуждение от наркоза, тремор, непроизвольные движения, серотониновый синдром.
• Психика. Сюда относятся возбуждение, провалы в памяти, кошмары, дисфория, спутанность сознания, тревожность, дезориентация.
• Кожные покровы. Неприятные ощущения или боль в месте введения катетера, потливость, зуд, сыпь, крапивница, эритема.

Иногда после пробуждения человек ощущает озноб или легкую дрожь, также возможны нечеткость зрения, диплопия, нарушение цветовосприятия. При гипогонадизме побочные проявления могут включать аменорею, пониженное либидо, проблемы с эрекцией. Пациенты с ожирением подвержены риску угнетения сердечной и дыхательной деятельности в два раза чаще.

В результатах клинических исследований указывается, что все побочные реакции проходили сразу после того, как скорость введения опиоида снижалась, или его поступление было прекращено.

ЭКСТРЕННЫЙ ВЫЗОВ

Работаем круглосуточно. Приедем в течение часа!

+7 (495) 367-28-48 Вызвать врача 8 (800) 302-47-46

Риск злоупотребления «Ремифентанилом»

Опиоидный анальгетик состоит в Списке II контролируемых веществ Российской Федерации и Соединенных Штатов Америки. В Гонконге химическое соединение регулируется первым Приложением Постановления об опасных наркотиках, препарат доступен исключительно для медицинского использования и научных целей. Незаконное производство и хранение, а также покупка или распространение без соответствующего рецепта наказываются штрафом до 5 миллионов долларов или тюремным заключением.

Теоретически «Ремифентанил», как агонист мю-рецепторов, способен вызывать наркотическое опьянение и привыкание, т.к. схож по принципу действия с морфином и кодеином. Однако из-за его ускоренного метаболизма и слишком короткого периода полувыведения вероятность злоупотребления не высока, тем более что наркотик всегда вводится только врачом в стенах медучреждения.

Несмотря на это, специалисты не исключают риск развития опиоидной зависимости. Подобные выводы основаны на том, что фентанил и его аналоги очень часто синтезируют в подпольных лабораториях. Незаконное производство возрастает с каждым годом, что весьма печально. Наркораспространители зачастую реализуют «Ремифентанил» в качестве заменителя героина или оксикодона.

Подобные эксперименты неизбежно приводят к передозировке, для которой характерно наличие следующих симптомов:

• судорожные припадки;
• апноэ;
• скованность в грудной клетке и острая боль;
• гипотензия;
• замедленное сердцебиение;
• гипоксемия.

Для стабилизации состояния могут понадобиться введение антидота, искусственная вентиляция легких, миорелаксанты, вазопрессоры и другие лекарственные средства. Спасти человека в подобной ситуации могут только профессиональные медики. Отсутствие своевременной помощи приводит к летальному исходу, который наступает вследствие остановки дыхательной или сердечной функции.

Литература:

1. Варданян Р.С., Груби В.Я. Соединения и производные, родственные фентанилу: Текущее состояние и будущие перспективы применения в фармацевтике. Медицинская химия будущего. 2014;6(4):385–412.
2. Ремифентанил. База данных PubChem. // Национальный центр биотехнологической информации; 2020.
3. Сервин Ф. Ремифентанил: когда и как его использовать. Европейский журнал анестезиологии (EJA). 1997; 14:41–44.