Механизм действия ацетилдигидрокодеина

Вещество ацетилдигидрокодеин в общепринятой классификации принадлежит к полусинтетическим опиоидным анальгетикам. Во множестве стран относится к категории запрещенных и не назначается пациентам с лечебными целями. Кроме множества побочных эффектов, существует риск неправильного применения препарата и, как следствие, развития наркозависимости.

Описание вещества

Acetyldihydrocodeine — опиатное производное, которое по принципу действия является чем-то средним между кодеином и морфином. Впервые химикат появился в Германии в 1914 году. Он активно применялся в виде средства от кашля и обезболивающего. На сегодняшний день оборот лекарства строго ограничен и контролируется на государственном уровне во множестве стран. Оно используется только для научных исследований в условиях лабораторий.

По своей фармакологической активности препарат аналогичен другим опиатам. Он является близким производным Thebacon. Данное вещество описывается как шестиацетильное производное дигидрокодеина. Метаболизм осуществляется в печени с формированием дигидроморфина. Данное соединение более сильное, долговечное и биодоступное, чем кодеин.

Механизм действия

Наркотическое обезболивающее средство после попадания в организм взаимодействует с центральной нервной системой. Возбуждающе действует на µ-опиоидные рецепторы в головном мозге, провоцируя ряд эффектов:

• затормаживает условные рефлексы;
• вызывает сонливость;
• угнетает активность кашлевого центра и дыхательную функцию;
• сужает зрачки;
• повышает тонус бронхиальной мускулатуры;
• снижает перистальтику кишечника;
• угнетает активность желез, отвечающих за пищеварение.

Ацетилдигидрокодеин также имеет седативные свойства, влияет на память, процесс обучения и аппетит.

Показания к применению

Ранее ацетилдигидрокодеин назначали в следующих случаях:

• сухой приступообразный болезненный кашель;
• перенесенные травмы, операции;
• онкопатологии;
• тяжелые ожоги;
• другие состояния, сопровождающиеся выраженным болевым синдромом.

После попадания соединения в организм примерно пятая его часть всасывается через пищеварительный тракт. Максимальная концентрация активных веществ достигается спустя 1,5–2 ч. Что касается обезболивающего и наркотического эффекта, то он отмечается через 2–4 часа и сохраняется на протяжении полусуток. Выведение ацетилдигидрокодеина из организма происходит через почки.

Побочные эффекты

После приема лекарства у человека могут возникнуть нежелательные реакции со стороны определенных органов и систем:

• Пищеварительный тракт. Сухость во рту, тошнота, повышенное газообразование, спазмы в животе. Также возможна гепатотоксичность, когда после приема вещества возникают структурные и функциональные нарушения со стороны печени.
• Центральная и периферическая нервные системы. Повышенная сонливость, которая сопровождается проблемами со сном (бессонница, частое просыпание, кошмары). У многих пациентов диагностируют судорожный синдром, усталость, повышенную раздражительность, головокружения, мигрени.
• Сердце и сосуды. Развивается аритмия, отмечается повышение показателей АД, при приеме больших доз обнаруживаются обратные эффекты.
• Респираторный тракт. Наблюдается спадение легких и угнетение дыхания.
• Мочевыделительная система. Мочеиспускание становится болезненным и частым, формируется атония мочевого пузыря, снижается диурез.
• Аллергические реакции. Проявляются в виде кожного зуда и сыпи, бронхиального спазма, отечности тканей.

Основной побочный эффект от приема ацетилдигидрокодеина — развитие психологической и физической зависимости.

Передозировка

Относительная польза, которую приносит ацетилдигидрокодеин, несравнима с его негативным воздействием на организм. Особенно сильно заметен вред при превышении дозировки опиоида, что приводит к следующим клиническим проявлениям:

• замедление ЧСС;
• перепады давления;
• снижение температуры тела;
• судороги;
• повышенное потоотделение;
• головокружение;
• сужение зрачков;
• нарушение дыхательной функции;
• ригидность мышц;
• галлюцинации и проблемы с дыханием.

В особо тяжелых случаях развивается кома и даже летальный исход. Если есть подозрения, что человек принял слишком большую дозу анальгетика, необходимо как можно быстрее вызвать скорую помощь. Самостоятельно начинать лечение в таких ситуациях нельзя, поскольку это может представлять угрозу для жизни больного.

Противопоказания

Опиоидные анальгетики не просто вредны, а чрезвычайно опасны для жизни и здоровья человека. Особенно их негативное воздействие сказывается при наличии:

• тяжелых воспалительных процессов в кишечном тракте;
• камней в желчном пузыре;
• эпилепсии;
• непроходимости кишечника;
• гиперплазии предстательной железы;
• аритмии;

• бронхиальной астмы;
• депрессии;
• алкогольной, наркотической или любой другой зависимости;
• суицидальных мыслей;
• тяжелых патологий печени или почек.

Ацетилдигидрокодеин категорически запрещен при индивидуальной непереносимости опиатов, кодеина, дигидрокодеина и других подобных соединений. Его нельзя совмещать с алкоголем, транквилизаторами, миорелаксантами, противодиарейными средствами. Acetyldihydrocodeine усиливает их действие, что способно привести к тяжелым последствиям.

Как и почему возникает зависимость

Прием ацетилдигидрокодеина может повлечь за собой развитие тяжелой наркозависимости. При попадании в организм химикат связывается с опиоидными рецепторами, что провоцирует мощный выброс эндорфинов. Аддикция возникает из-за внутриклеточного изменения указанных мозговых структур, что происходит уже после первых четырех доз.

С каждым последующим приемом фармсредства формируется более устойчивая зависимость, избавиться от которой будет все труднее. При прекращении поступления опиоидов развивается синдром отмены.

Чем дольше и чаще человек употребляет, тем более выраженной становится абстиненция. Характерные симптомы «ломки»:

• тревожность, переходящая в агрессию;
• непреодолимое желание получить новую дозу;
• тошнота, которая сопровождается рвотой;
• подавленность;
• нарушение сна;
• повышенное потоотделение;
• лихорадка;
• судороги;
• тахикардия;
• головные, мышечные и суставные боли.

При развитии опиоидной зависимости больной нуждается в постоянном приеме фармпрепаратов каждые 6–8 часов. Если этого не происходит, появляются признаки абстинентного синдрома. Они достигают пика на 2–3 день трезвости и сохраняются на таком уровне 1,5 недели, после чего утихают.

Отдельные проявления «ломки» могут сопровождать индивида месяцами (проблемы со сном, желание принять наркотик, апатия). Очередная доза ацетилдигидрокодеина снимает абстиненцию, но она же повторно с новой силой запускает механизм развития зависимости.

Лечение опиоидной наркомании должно происходить только в условиях специализированного медицинского учреждения. На начальном этапе осуществляется снятие абстинентного синдрома, после чего наркологи переходят к борьбе с зависимостью. Терапия занимает несколько месяцев. После ее завершения больному показана длительная реабилитация и социальная адаптация.

Литература:

1. Сиволап Ю.П., Савченков В.А. — Злоупотребление опиоидами и опиоидная зависимость — 2005.
2. Машковский, М. Д. Лекарственные средства: пособие для врачей / М. Д. Машковский, науч. ред.: С. Д. Южаков. – Изд. 15-е, перераб., испр. и доп. – Москва: Новая Волна, 2008. – 1206 с.
3. Майский В.В.,. Муратов В.К. Фармакология с рецептурой. –М.: Медицина, 1986. – С. 138-143.