Препарат клонитазен

Согласно данным ВОЗ, до 90% всех болезней в той или иной степени связаны с алгиями различного характера, а пациенты с хроническими болями в 5 раз чаще обращаются к медикам за помощью. Максимально эффективными средствами в таких случаях (особенно — у онкобольных) остаются синтетические опиодные анальгетики типа морфина и трамадола. Но есть в их числе и запрещенные вещества, к которым относится «Клонитазен», имеющий психодислептическое (психотомиметическое) действие.

Правовой статус опиоида

За последние десятилетия в целях недопущения утечки медицинских опиоидных препаратов были ужесточены меры по их контролю и назначению, для чего пришлось полностью пересмотреть нормативно-правовую базу.

В нашей стране действуют 4 списка, куда включены психотропные, наркотические средства, а также их прекурсоры (вещества, которые могут быть использованы для производства, изготовления наркотиков). Постановление Правительства № 681 утвердило эти списки еще в 1998 г., хотя они периодически обновляются.

В самый первый из них внесены самые сильные наркотики, и законодательство РФ запрещает их оборот даже для медицинских целей. Именно в этом перечне находится «Клонитазен», который почти в 3 раза активнее морфина по своему эффекту.

Зачем нужны опиоиды-анальгетики?

Все они имеют центральное действие и широко используются при сильных болевых синдромах. Специфические фармакологические эффекты связывают с целенаправленным влиянием на так называемые опиоидные рецепторы.

Обезболивающая функция в основном происходит в коре мозга и его стволовых структурах, хотя чувствительные рецепторы можно обнаружить фактически в любых периферических тканях, включая и кишечник.

В целом, страны ЕЭС используют порядка 60 опиоидных монопрепаратов (это не учитывая комбинированные формы), правда, в России их всего несколько. Основания для назначения:

• боли после операций;
• инфаркт;
• сильные ожоги и серьезные травмы;
• острые приступы колик (печеночных, почечных);
• отек легких в острой форме.

Но больше всех нуждаются в таких сильных анальгезирующих лекарствах пациенты со злокачественными неоперабельными опухолями.

Химическая структура вещества

У всех бензимидазольных опиоидов синтетического происхождения, куда и относится «Клонитазен», есть еще и другое название — нитазены. Иногда также встречается аббревиатура НПВ, которая расшифровывается как новые психоактивные вещества — опиоиды.

Кольцевая система в структуре препарата образована сопряженными кольцами бензола и имидазола, что и дало название группе. А в качестве замещающего элемента в боковой цепочке выступает хлор.

Некоторые соединения, относящиеся к данному классу, нашли свое применение, например, в исследованиях. Но они не подошли для клинической медицины — слишком высокими оказались риски угнетения дыхания и смертельных исходов.

Синтезированное таким путем наркотическое вещество отнесли к запрещенным, поскольку оно вызывает зависимость (и психическую, и физическую) с последующим развитием синдрома отмены.

Как «Клонитазен» влияет на организм?

Все психодислептики способны оказывать токсическое воздействие на организм. В зависимости от основного эффекта они условно разделены на 3 группы:

• максимально влияющие на эмоциональный статус;
• вызывающие преимущественно нарушение восприятия (с появлением галлюцинаций) — иллюзиогены;
• формирующие глубокие извращения психической сферы (делирий) с затрагиванием всех ее сторон — делириогены.

«Клонитазен» относится к первой группе, и он не продается даже по особому рецепту. Опасность заключается в том, что для получения отчетливого психодислептического результата нужны «опасные» дозы. Имеется в виду, близкие с теми, когда помимо угнетения сознания и нарушения двигательной активности могут полностью подавляться дыхательные и сосудистые центры.

Именно по этой причине военная медицина потеряла интерес к синтетическим опиоидным анальгетикам 1-ой категории, хотя вначале предполагалось использовать их для временного выведения солдат из строя.

Механизм действия опиоидных рецепторов

Установлено, что максимальное отношение к анальгезии имеют 3 основных вида образований, чувствительных к составляющим опиоидов:

• мю;
• дельта;
• каппа-рецепторы.

Каждый из них разделен на подтипы. Стимуляция мю-компонентов вызывает мощнейший анальгетический эффект. Также они в большей степени отвечают за физическую зависимость, угнетение перистальтики с дыханием и миоз (сужение) зрачков.

Кстати, первые публикации, в которых предполагался факт существования «узкоспециализированных» рецепторных образований, распознающих опиаты, появились еще в 1971 г. А спустя пару лет ученым удалось доказать их присутствие в организме.

Упрощенно эти структуры можно представить в виде встроенных в плазматическую мембрану надмолекулярных комплексов. Они способны изолированно взаимодействовать с эндогенными либо экзогенными опиоидами, в частности, с запрещенным препаратом «Клонитазен».

В целом, процесс этот очень сложный — с вовлечением более 35 субстанций. Такие рецепторы не только контролируют проведение болевых импульсов, но и принимают непосредственное участие в других физиологических и патофизиологических процессах:

• мембранном ионном гомеостазе;
• росте, делении клеток;
• формировании эмоциональной составляющей;
• развитии судорог;
• влияют на ожирение, аппетит.

Без них не обходится дыхательный или кардиоваскулярный контроль. И это еще далеко не полный список того, какое действие может оказывать наркотическое средство Clonitazene на организм через специфические нервные окончания.

Симптоматика отравления «Клонитазеном»

Злоупотребление опиоидом вызывает характерную клиническую картину. В зависимости от степени тяжести это:

• признаки угнетения ЦНС (оглушение, кома);
• дисфункции дыхания (его урежение, асфиксия, подавленные кашлевые рефлексы);
• снижение перистальтики ЖКТ;
• задержка мочеиспускания;
• миоз (суженные зрачки).

При легкой степени отравления пациент еще в сознании, хотя оглушен и сонлив. У него снижены болевая чувствительность, сухожильные рефлексы и тонус мышц. Также наблюдается урежение дыхания примерно до 12 раз в минуту.

При средней степени сознание находится на уровне сопора либо поверхностной комы, когда еще проявляется реакция на тактильные и болевые раздражения. Больной пассивен, его кожные покровы бледные, зрачки «точечные», количество дыхательных движений сокращено до 7–8 в минуту.

Самая тяжелая форма отравления характеризуется полным отсутствием кашлевых и глоточных рефлексов, реакции зрачков, арефлексией, атонией. Наступает глубокая кома с полным нарушением гемодинамики и остановкой дыхательного процесса.

Опасность применения у беременных

Адекватные и строго контролируемые исследования по поводу возможного применения «Клонитазена» беременными женщинами либо кормящими мамами не проводились. Но есть данные о том, что долгое использование опиоидов-анальгетиков заканчивается:

• угнетением дыхания плода;
• развитием физической зависимости у новорожденных;
• возникновением у них синдрома отмены (это проявляется в виде раздражительности, судорог, чрезмерной плаксивости, тремора, лихорадки, оживленных рефлексов, тошноты, расстройства стула).

Это объясняется тем, что данное сильнодействующее соединение легко проходит через плацентарный барьер. Поэтому для применения у беременных оно строго противопоказано. Это же относится и к периоду грудного вскармливания.

Когда у человека сформировалась зависимость от «Клонитазена» или иных синтетических опиоидных анальгетиков, ему не удается самостоятельно справиться с синдромом их отмены. Только своевременная наркологическая помощь способна спасти от опасного пристрастия, зачастую заканчивающегося очень плачевно.

Литература:

1. Погосов А.В., Мустафетова П.К. Опийные наркомании: история учения, этнокультуральные аспекты, клиника, лечение. М.: Белые альвы; 1998.
2. Сравнительные особенности стандартов лечения опиоидной зависимости в отечественной и мировой наркологии. Менделевич В. Д. — Практическая медицина — 2007 — №4.
3. Буркин М.М. Основы наркологии: учеб. пособие/ М.М. Буркин, С.В. Горанская. — Петрозаводск: Карелия, 2002. — 192 с.