Фармакология и механизм действия метилфенобарбитала

Метилфенобарбитал — метилированный аналог фенобарбитала. Он обладает схожими характеристиками и назначается в тех же самых случаях, что и родственный ему барбитурат. Препарат довольно долго (с 1935 года) реализовывался в Великобритании (до 2001) и США (до 2012) под торговым названием Mebaral.

На данный момент FDA не одобряет производство и продажу средства, а срок годности последних легально произведенных таблеток истек 31 марта 2012 года. Причинами прекращения изготовления метилфенобарбитала послужили трудности с продлением лицензии и тот факт, что лекарство морально устарело.

Сейчас на аптечном рынке присутствуют относительно безопасные и эффективные бензодиазепины, пришедшие на смену производным барбитуровой кислоты во второй половине XX века. Им «наступают на пятки» еще более современные средства. Специалисты наркологической клиники «Салерно» крайне редко назначают производные барбитуровой кислоты — среди пациентов потребность в них практически отсутствует.

Основные свойства и механизм действия

Основной эффект вещества — прямое воздействие на ГАМК-ергическую систему. Оно влияет на рецепторы ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) — главного тормозного нейротрансмиттера. Как и все остальные барбитураты, метилфенобарбитал обладает пятью характерными терапевтическими свойствами:

• седативным (успокаивающим)— угнетает активность центральной нервной системы;
• снотворным — облегчает засыпание и поддержание сна;
• противосудорожным — подавляет эпилептическую активность;
• анксиолитическим — снижает тревожность;
• миорелаксирующим — расслабляет скелетную мускулатуру.

Применение фенобарбитала и аналогичных веществ требует постоянного медицинского контроля из-за вероятности угнетения дыхания и высокого риска формирования аддикции (не только психологической, но и физической). Эффект дозозависим: небольшое количество вещества слегка успокаивает, крупное вызывает глубокий искусственный сон.

Показания и противопоказания к применению

Метилфенобарбитал («Мебарал» и его аналоги) показаны к назначению при:

• тревожных расстройствах с выраженным психомоторным возбуждением;
• бессоннице, резистентной к другим снотворным средствам;
• эпилептических припадках (в составе комплексной терапии);
• необходимости премедикации перед хирургическими вмешательствами;
• столбняке (как компонент миорелаксирующей терапии);
• абстинентном синдроме при алкоголизме (краткосрочное применение).

Средство запрещено назначать:

• больным с нарушениями дыхательной функции (острая дыхательная недостаточность, тяжелая бронхиальная астма);
• лицам с печеночными патологиями (печеночная порфирия, выраженная печеночная недостаточность);
• больным с тяжелой почечной недостаточностью;
• пациентам с нервно-мышечными заболеваниями (миастения);
• людям с психическими расстройствами (депрессивные состояния, суицидальные наклонности);
• лицам с химическими зависимостями (алкогольная интоксикация, наркотическая аддикция);
• беременным и кормящим женщинам;
• людям с гиперчувствительностью к активному соединению.

Дозировки в каждой конкретной ситуации подбирает врач — самолечение и самостоятельная коррекция терапии опасны. Барбитураты не назначаются детям до 12 лет и с осторожностью — пожилым больным после 65.

Позвонив сейчас вы успеете спасти близкого человека!

Круглосуточно | Доступно | Анонимно

+7 (495) 367-28-48 8 (800) 302-47-46 Вызвать врача Заказать звонок

Побочные эффекты и лекарственные взаимодействия

Производные барбитуровой кислоты довольно богаты на побочные действия. При приеме даже в терапевтических дозах не исключены:

• выраженная сонливость и заторможенность;
• головокружение и нарушение координации движений;
• когнитивные нарушения (ухудшение памяти и концентрации);
• парадоксальные реакции (возбуждение, агрессия);
• тошнота и рвота;
• аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке);
• угнетение дыхательного центра;
• развитие психологического и физического привыкания;
• синдром отмены при резком прекращении приема.

В ходе исследований были выявлены потенциально опасные лекарственные взаимодействия:

• с алкоголем (риск остановки дыхания и наступления коматозного состояния с летальным исходом);
• с другими депрессантами ЦНС (усиление седативного и снотворного эффекта вплоть до жизнеугрожающего);
• с антикоагулянтами (изменение их активности);
• с гормональными контрацептивами (снижение эффективности);
• с антидепрессантами (высокая вероятность угнетения ЦНС);
• с противосудорожными (непредсказуемый результат).

При возникновении побочных явлений рекомендуется срочно обратиться к лечащему врачу для коррекции или замены терапевтической схемы. Пытаться самостоятельно компенсировать «побочки» приемом других медикаментов может быть опасно для жизни.

Передозировка и привыкание

Обычно для рекреационного использования наркопотребители выбирают лекарства с короткой или средней продолжительностью действия. Фенобарбитал и его производные применяются реже.

Вероятность передозировки и лекарственной аддикции присутствует даже при употреблении лекарства, назначенного врачом. Основная причина — нарушение терапевтической схемы, самовольное повышение дозировки или смена режима приема таблеток. Это бывает, когда повышается толерантность, и больному начинает казаться, что лечение перестало ему помогать.

В подобной ситуации единственный допустимый ход — обращение к лечащему врачу (неврологу, психиатру) для коррекции терапии. В противном случае велик риск принять слишком большое разовое количество вещества или достичь состояния хронической интоксикации.

Симптомы и признаки передозировки метилфенобарбитала:

• угнетение сознания (от сопора до комы);
• выраженное угнетение дыхания (редкое поверхностное дыхание);
• резкое падение артериального давления (риск коллапса);
• отсутствие реакции зрачков на свет;
• цианоз (синюшность кожных покровов, особенно носогубного треугольника);
• гипотермия (снижение температуры тела вплоть до критического);
• отсутствие сухожильных рефлексов (рефлексов мышечного растяжения);
• острая почечная недостаточность;
• отек легких;
• остановка сердца.

При возникновении подозрения на отравление необходимо срочно вызывать скорую помощь — может развиться жизнеугрожающее состояние. Особенно важно не медлить, если имело место одновременное употребление спиртного или запрещенных наркотиков.

Отмена метилфенобарбитала и лечение аддикции

Производные барбитуровой кислоты при привыкании вызывают интенсивную ломку — не только психологический, но и физический абстинентный синдром. Он не характеризуется болезненными ощущениями, как опиоидный, но доставляет больному выраженный дискомфорт.

Типичные проявления барбитуратной абстиненции:

• тревожность и беспокойство;
• бессонница и ночные кошмары;
• тремор рук и век;
• тошнота и рвота;
• головокружение;
• ортостатическая гипотензия (падение давления при вставании);
• тахикардия;
• потливость;
• судорожные припадки (в тяжелых случаях);
• психотические эпизоды (галлюцинации, бред);
• депрессивное состояние;
• суицидальные мысли.

В отличие от других видов абстиненции барбитуратная способна приводить к потенциально смертельным осложнениям (эпилептический статус, делирий). Поэтому препарат отменяется постепенно с понижением дозы (депрескрайбинг). Возможна заместительная терапия другими транквилизирующими средствами.

Важно! Процесс отвыкания должен обязательно контролировать врач. Желательна госпитализация хотя бы на первое время.

Современная фармакология способна предложить неврологическим и психиатрическим пациентам более удачные решения, чем метилфенобарбитал. Специалисты наркологического центра «Салерно» напоминают: при возникновении проблем со сном, тревожностью и т. д. первое, что нужно сделать — записаться к врачу. Доктор проведет диагностику и назначит безопасное лекарство.

Литература:

1. Токсиканты из группы барбитуратов. Учебное пособие // Е. А. Илларионова, Сыроватский И.П. // Иркутск, ИГМУ, 2013
2. Терапия тревожных состояний // Шавловская О. А. // Медицинский совет, 2019
3. Современные аспекты лечения эпилепсии // Мирхошимов Мирсобит Ботир Угли, Закирходжаев Абдулазизхужа Муродович, Холова Наргис Равшановна, Мусамухамедов Сарвар Суръат Угли, Мелибаева Мухлиса Мухтаровна // Наука, техника и образование, 2020.